Leki znieczulenia miejscowego

Aktualnie do znieczulenia miejscowego, najczęściej stosowanego we współczesnej stomatologii, wykorzystuje się preparaty z grupy leków syntetycznych. Do najpowszechniejszych anestetyków należą lidokaina i artykaina (wprowadzone do użycia w XX w.).

Leki znieczulenia miejscowego na podstawie budowy chemicznej można podzielić na aminoamidy (lidokaina, artykaina, mepiwakaina, bupiwakaina, prylokaina) i aminoestry (benzokaina, prokaina, tetrakaina).

Leki znieczulające miejscowo

Lidokaina to pierwszy lek z grupy aminoamidów wprowadzony do użycia; należy do najczęściej stosowanych i do najbardziej uniwersalnych anestetyków miejscowych. Może być używana jako znieczulenie powierzchniowe, nasiękowe i przewodowe, a także podpajęczynówkowe i nadtwardówkowe. Lidokaina dobrze rozpuszcza się w tłuszczach, dlatego szybko wchłania się z błony śluzowej i można stosować ją w znieczuleniu powierzchniowym. W znieczuleniu nasiękowym i przewodowym używa się środka 1-, 2- lub 3-proc. W stomatologii zastosowanie znajdują najczęściej preparaty 1- lub 2-proc. z noradrenaliną w rozcieńczeniu 1: 80 000. Lidokaina jest metabolizowana w wątrobie, 10 proc. wydalane jest w postaci niezmienionej przez nerki. Początek działania lidokainy jest szybki (2-3 min), okres półtrwania anestetycznego wynosi ok. 90 min.

Artykaina, w odróżnieniu od innych środków znieczulenia miejscowego, posiada pierścień tiofenowy, co zwiększa rozpuszczalność związku w tłuszczach i ułatwia przenikanie do komórki nerwowej. Artykaina ma też dodatkowe wiązanie estrowe, co zapewnia dwustopniowy metabolizm leku – w osoczu (ok. 90-95% artykainy przez cholinesterazę osoczową) i wątrobie (5-10% przez enzymy mikrosomalne). Artykaina (w por. do innych leków znieczulenia miejscowego) wykazuje stosunkowo niską toksyczność i dobrą penetrację do tkanki kostnej i tkanek miękkich. Początek działania leku występuje po 1-3 min. W stomatologii artykaina zazwyczaj stosowana jest w postaci 4-proc. roztworów z adrenaliną w rozcieńczeniu 1:100 000 lub 1: 200 000.

Bupiwakaina – lek znieczulenia miejscowego, w stomatologii stosowany zwykle w stężeniu 0,25-0,75 proc. Wyróżnia go długi czas działania (ze względu na małą szybkość wchłaniania) – do 300 min (wykorzystywany do kontroli bólu podczas długotrwałych zabiegów w jamie ustnej). Wykazuje powinowactwo do kanałów sodowych mięśnia sercowego (skutkujące kardiotoksycznością leku). Bupiwakaina cechuje się najdłuższym czasem uzyskania znieczulenia ze wszystkich leków miejscowo znieczulających.

Mepiwakaina wywiera wpływ na blokowanie kanałów wapniowych i wykazuje właściwości zwężające naczynia krwionośne. Wykazuje także dużą zdolność do dyfuzji tkankowej w miejscu podania. Zalecana w przypadkach, w których istnieją przeciwwskazania do stosowania wazokonstryktorów. Jest szybko metabolizowana, 5-10 proc. środka znieczulającego wydalane jest w postaci niezmienionej z moczem. Początek działania mepiwakainy jest szybki; lek cechuje się niewielką toksycznością i średnim czasem działania.

Środki do stosowania powierzchniowego i wazokonstryktory

Prylokaina ma budowę chemiczną podobną do lidokainy. Działanie leku rozpoczyna się po 2-4 min i jest nieznacznie dłuższe od lidokainy. Prylokaina może być przyczyną methemoglobinemii; przeciwwskazana u noworodków i niemowląt. W Polsce nie jest stosowana jako lek znieczulenia miejscowego w stomatologii. Ale (wraz z lidokainą) prylokaina wchodzi w skład preparatu do znieczulenia powierzchniowego skóry, kremu EMLA (prylokaina w formie krystalicznej w kremie EMLA wiąże się ze znikomym ryzykiem methemoglobinemii).

Benzokaina (z grupy aminoestrów) – lek stosowany w znieczuleniu powierzchniowym. Wg FDA, niewskazana do stosowania u dzieci do 2. roku życia (ryzyko methemoglobinemii).

Benzokaina wykazuje dużą siłę działania przy stosunkowo niskiej toksyczności, jest słabo rozpuszczalna w wodzie i słabo wchłania się do układu krążenia, nie obserwuje się jej przedawkowania.

Leki zwężające naczynia krwionośne (wazokonstryktory) dodaje się do leków znieczulenia miejscowego w celu spowolnienia wchłaniania anestetyków z miejsca podania i redukcji toksyczności ogólnoustrojowej. Do najczęściej używanych wazokonstryktorów należą katecholaminy: adrenalina i noradrenalina, które wchodzą w reakcje z receptorami alfa-adrenergicznymi (występującymi w mięśniówce naczyń krwionośnych).