Aktualnie do znieczulenia miejscowego, najczęściej stosowanego we współczesnej stomatologii, wykorzystuje się preparaty z grupy leków syntetycznych. Do najpowszechniejszych anestetyków należą lidokaina i artykaina (wprowadzone do użycia w XX w.).
Leki znieczulenia miejscowego na podstawie budowy chemicznej można podzielić na aminoamidy (lidokaina, artykaina, mepiwakaina, bupiwakaina, prylokaina) i aminoestry (benzokaina, prokaina, tetrakaina).
Lidokaina to pierwszy lek z grupy aminoamidów wprowadzony do użycia; należy do najczęściej stosowanych i do najbardziej uniwersalnych anestetyków miejscowych. Może być używana jako znieczulenie powierzchniowe, nasiękowe i przewodowe, a także podpajęczynówkowe i nadtwardówkowe. Lidokaina dobrze rozpuszcza się w tłuszczach, dlatego szybko wchłania się z błony śluzowej i można stosować ją w znieczuleniu powierzchniowym. W znieczuleniu nasiękowym i przewodowym używa się środka 1-, 2- lub 3-proc. W stomatologii zastosowanie znajdują najczęściej preparaty 1- lub 2-proc. z noradrenaliną w rozcieńczeniu 1: 80 000. Lidokaina jest metabolizowana w wątrobie, 10 proc. wydalane jest w postaci niezmienionej przez nerki. Początek działania lidokainy jest szybki (2-3 min), okres półtrwania anestetycznego wynosi ok. 90 min.
Artykaina, w odróżnieniu od innych środków znieczulenia miejscowego, posiada pierścień tiofenowy, co zwiększa rozpuszczalność związku w tłuszczach i ułatwia przenikanie do komórki nerwowej. Artykaina ma też dodatkowe wiązanie estrowe, co zapewnia dwustopniowy metabolizm leku – w osoczu (ok. 90-95% artykainy przez cholinesterazę osoczową) i wątrobie (5-10% przez enzymy mikrosomalne). Artykaina (w por. do innych leków znieczulenia miejscowego) wykazuje stosunkowo niską toksyczność i dobrą penetrację do tkanki kostnej i tkanek miękkich. Początek działania leku występuje po 1-3 min. W stomatologii artykaina zazwyczaj stosowana jest w postaci 4-proc. roztworów z adrenaliną w rozcieńczeniu 1:100 000 lub 1: 200 000.
Bupiwakaina – lek znieczulenia miejscowego, w stomatologii stosowany zwykle w stężeniu 0,25-0,75 proc. Wyróżnia go długi czas działania (ze względu na małą szybkość wchłaniania) – do 300 min (wykorzystywany do kontroli bólu podczas długotrwałych zabiegów w jamie ustnej). Wykazuje powinowactwo do kanałów sodowych mięśnia sercowego (skutkujące kardiotoksycznością leku). Bupiwakaina cechuje się najdłuższym czasem uzyskania znieczulenia ze wszystkich leków miejscowo znieczulających. Więcej